为了适应不同溶解度药物的需求,弥补市场上羟丙甲纤维素各粘度规格跨度较大的不足,亚什兰推出了定制规格羟丙甲纤维素Benecel™ HPMC,包括Benecel™ K250,Benecel™ K750,Benecel™ K1500。有些原本需要使用混合骨架才能达到释放要求的骨架片,现在可以使用单一的定制规格羟丙甲纤维素就可以满足要求,得到释放批间差异小,更稳健的亲水凝胶骨架片。 Aqualon乙基纤维素 N50 Pharm。山东亚什兰ashland
我们使用不同的聚合物载体,采用喷雾干燥工艺制备难溶性化合物A的固体分散体。Plasdone TMK-29/32 ( PVP)是***能在高载药量( 70 w/w%)时保持良好物理稳定性的载体。当其与少量沉淀抑制剂羟丙甲纤维素 Benecel TM ( HPMC)合用时,固体分散体可以在模拟胃肠液中维持过饱和状态超过6小时。具有理想物理稳定性和溶出行为的高载药量固体分散体能***降低化合物A的剂量,这就使得该药物可以单片给药。
在以共聚维酮为载体制备氯雷他定30%和40%载药量的无定形态固体分散体时,虽然螺杆设计和螺杆转速**初并没有表现出其是重要的工艺参数,但是进一步的稳定性考察和溶解度检测表明这些工艺参数对于产品稳定性,质量和溶出表现至关重要。共聚维酮Plasdone S-630是一种***的热熔挤出聚合物载体,它易于操作,有着良好的热稳定性。它在制备固体分散体提高溶出方面很有效,并且在室温环境中至少能保持9个月的稳定。 代理亚什兰羟丙纤维素羟丙纤维素Klucel HXF Pharm。
辅料与药物间的疏水相互作用可以抑制药物晶核的形成和结晶的成长速度,阻碍已溶解药物的重结晶,维持药物的过饱和度,从而达到提高难溶***物溶出度的作用""。共聚维酮Plasdone S-630中的乙烯醋酸酯基团为疏水性基团,可能会与难溶***物间产生疏水相互作用。头孢味辛酯,阿苯达唑和叼噪美辛的疏水基团数量也是依次减少,与实验结果中发现的Plasdone S-630促进溶出度效果从强到弱相一致。
聚合物提高药物溶出度是多种复杂机理共同作用的结果,共聚维酮与交联聚维酮可通过氢健相互作用,提高药物溶出度,共聚维酮提供疏水相互作用,提高溶液粘度等,可以抑制药物重结晶,进一步改善难溶***物溶出。共聚维酮和交联聚维酮对难溶***物的增溶作用机理有待进一步的深入研究。
Natrosol™ 羟乙基纤维素醚 (HEC)是一类非离子型水溶性聚合物。其表观形态为可流动的白色粉末。
高分子量规格可用于亲水凝胶骨架片,快速水化。对离子和pH值不敏感。高盐耐受性以及表面活性剂相容性。
规格型号列表如下:
规格(X = 细粒径,W=超细粒径) |
重均分子量 |
布氏粘度 (mPa.s) |
浓度(%) |
HHX Pharm, HHW Pharm |
1,300,000 |
3,500–5,500 |
1 |
HX Pharm, H Pharm |
1,000,000 |
1,500–2,500 |
1 |
M Pharm |
720,000 |
4,500–6,500 |
2 |
G Pharm |
300,000 |
250–400 |
2 |
L Pharm |
90,000 |
75–150 |
5 羟丙纤维素Klucel MXF Pharm。 |
聚维酮又叫聚乙烯吡咯烷酮,英文名是povidone,英文缩写一般为PVP,我们的商品名是Plasdone。它是只有一种单体的聚合物,即乙烯吡咯烷酮。共聚维酮是乙烯吡咯烷酮-乙烯醋酸酯共聚物,它是由两个单体,即乙烯吡咯烷酮和乙烯醋酸酯按6:4的比例形成的共聚物,英文名是copovidone,英文缩写一般为PVP/VA,我们的商品名是PlasdoneS-630。共聚维酮也是性能优异的粘合剂,不仅用于湿法制粒,也能用作干法制粒和直接压片的干性粘合剂;此外,它还能用作固体分散体的载体材料,以及用于渗透泵、薄膜包衣等。我们还有一个与之相关的聚合物,即交联聚维酮,又名交联聚乙烯吡咯烷酮,英文名是crospovidone,英文缩写一般为PVPP,我们的商品名是Polyplasdone。这是由乙烯吡咯烷酮为原料经过“爆米花聚合化”得到的网状聚合物,化学结构与聚维酮一样,但理化性质和应用与聚维酮完全不同,是我们常用的超级崩解剂。 羟丙纤维素 Klucel™ HPC 具有良好的成膜性能和塑性,可以在不加增塑剂的情况下用于片剂和微丸包衣。代理亚什兰羟丙纤维素MF Pharm
交联聚维酮Polyplasdone PVPP作为制备固体分散体的载体,在解决片剂崩解,改善药物溶出方面有明显优势。山东亚什兰ashland
: 在生产中使用亚什兰 Bondwell™ 羧甲基纤维素(CMC)可以参考下图,通过测试粘度,当粘度不随时间发生大幅度变化,则判定CMC已经完全溶解。
CMC 的溶解分为三个步骤:1.悬浮未溶胀, 粘度还未上升(I过程);2.溶胀未完全溶解,粘度开始上升达到最大值(II过程);3. 高分子链充分伸展,粘度达到稳定(III过程)。