N-羟基丁二酰亚胺是一类重要的精细化工中间体，需求量极大。2000年上海东岳药业有限公司生产出批NHS，这是工业生产NHS的开端。目前世界上每年都要生产200吨左右的NHS，其中绝大多数都是由两家中国公司(江苏苏州天马精化股份有限公司和江苏东台东靖医化科技有限公司)生产，两家公司的生产工艺比较类似，产品质量可靠。其生产的NHS—部分出口到韩国、日本进一步加工成N-羟基丁二酰亚胺基碳酸酯(DSC)，另一部分NHS供内销用于加工生产芴甲酰基琥珀酰亚胺基碳酸酯(Fmoc-OSU)，这两种物质均可用作多肽合成保护剂。工业上生产NHS—般以丁二酸酐和硫酸羟胺为原料，经过羟胺游离，缩合，脱水等步骤得到。虽然生产NHS过程中经过了重结晶，但是产品中不可避免的含有丁二酸酐和丁二酸酐的水解产物丁二酸，这两者的含量通常要求小于，因而必须建立一个定量分析产品NHS中丁二酸酐和丁二酸的含量的方法。 N-羟基丁二酰亚胺是一类氮杂环类化合物的化工中间体。合肥CAS NO 6066-82-6N-羟基丁二酰亚胺多少钱
99Tcm标记有直接标记法和间接标记法。直接标记法的条件比较激烈，对蛋白质的损伤比较大，并且键合不牢固，容易脱落，因而目前更多关注是间接标记法。间接标记法是通过双功能螯合剂（BFCA）将放射性核素与标记物偶联起来，双功能螯合剂犹如一座桥梁，一端连接要标记的目标化合物，另一端络合放射性核素99Tcm，在普通的条件下即可完成标记。常用的BFCA巯基乙酰三甘氨酰-N-羟基丁二酰亚胺酯(NHS-MAG3)和联肼尼克酰胺在99Tcm标记中起着重要的作用。NHS-MAG3合成的主要原料有SATA。上海CAS NO 6066-82-6N-羟基丁二酰亚胺多少钱N-羟基丁二酰亚胺是一种重要的有机中间体。
但是，依据目前NHS的工业生产情况，NHS的收率约为60%左右，分析NHS生产过程，导致其收率不高主要有多方面的原因。其中之一是在离心分离粗品NHS时，大量正丁醇母液挟带在固体滤饼中间。这部分正丁醇母液在的洗涤阶段，用乙酸乙酯进行洗涤，不但除去了NHS粗品中如丁二酸之类的杂质，也可以除掉正丁醇，以免挟带的正丁醇在精制过程中进入乙酸乙酯循环母液而影响NHS的精制。为了保证生产NHS的质量，生产中往往采用较多的乙酸乙酯来洗涤NHS粗品。生产厂家不得不重视这些正丁醇-NHS母液的处理方式。这部分NHS-正丁醇-乙酸乙酯母液简单的处理方式是交由三废处理公司进行燃烧处理，但产生的处理费用也不少。从环保与经济角度来看，如果可以有效分离上述废液中的NHS，同时将正丁醇与乙酸乙酯采用精馏的方式进行分离，就可以减少三废的数量为生产厂家带来可观的经济效益。
高效液相色谱(HPLC)也被用于NHS产品的质量分析，但通常采用反相流动相，C18柱作为色谱柱，在此条件下无论如何调整流动相的组成和其它色谱条件，丁二酸和NHS始终具有基本相同的保留时间，不能满足定量分析的基本条件。研究发现若采用正相流动相，可适用于正相的氰基柱作为色谱柱，可很好地将丁二酸和NHS分开，从而建立了定量分析NHS中微量丁二酸的方法，满足生产上对NHS含量的控制要求。在此条件下，丁二酸酐和NHS也有一定的分离度,但在NHS中 含微量丁酐的情况下，分析的误差较大，不如采用气相色谱法单独分析NHS中下巧的含量。 N-羟基丁二酰亚胺(NHS )广泛应用于多肽合成工业。
N-羟基丁二酰亚胺(NHS)广泛应用于多肽合成工业，目前已经实现了工业化生产。中国是世界上NHS主要的生产国，国内NHS的生产方法通常采用赵红亮研究开发的方法。主要以硫酸羟胺和丁二酸酐为原料。NHS的熔点为95-98℃，NHS合成的一步脱水反应一般控制在125-130℃之间，真空度在，当体系中不再有水产生，反应结束。体系温度高于NHS的熔点，此时NHS呈液态，在体系中加入正丁醇，利用50℃以上NHS全溶于正丁醇而硫酸钠难溶于正丁醇的特性，除去反应中产生的硫酸钠固体，此后将正丁醇-NHS溶液冷却到100C以下，离心分离析出的NHS，得到了NHS的粗品，NHS粗品采用乙酸乙酯精制后，即可获得商品NHS。 含N-羟基琥珀酰亚胺酯的三枝BODIPY染料的合成荧光光谱。湖北高质量N-羟基丁二酰亚胺现货供应
待分离物质含有路易斯碱或路易斯酸官能团的极性有机物。合肥CAS NO 6066-82-6N-羟基丁二酰亚胺多少钱
加热到75oC时，三当量的亲核试剂与一当量烯丙基底物在乙腈和乙酸(equiv)混合溶剂的条件下反应24-28h。在较优条件下，作者进行了底物拓展。对于烯丙基底物而言，苯连接给电子基团（甲基）和拉电子基团（酮羰基，三氟甲基，酯基，氰基及卤原子）或者不连接基团都可以取得中等到良好的收率，并且连接给电子基团反应收率较高。另外，NHS，NHPI和N-羟基-5-降冰片烯-2,3-二羧酸酰亚胺作为亲核试剂也可进行此反应。图2烯丙基C-H活化的底物范围作者根据机理实验的研究提出一个涉及C-H键活化的机理。首先，Pd(OAc)2活化1的C-H键形成η3-π-烯丙基钯络合物[I]。缺电子复合物I经历NHS亲核进攻并生成II。在反应下条件，络合物II断裂形成化合物3和Pd0，然后被Cu(OAc)2氧化,再生为活性Pd(II）催化剂。由于只使用了一当量氧化剂Cu(II)，作者认为溶解氧作为末端氧化剂。图3可能的催化循环总而言之，作者开发的Pd催化N-羟基酰亚胺的C-H氧化烯丙基烷基化反应新颖，条件温和且可进行克级规模生产。可以耐受各种取代的烯丙基芳烃，在该反应中生成相应线性烯丙氧基吡咯烷二酮的产量中等至优异。接下来会进行此方法应用于合成构建小型生物活性化合物库的研究。合肥CAS NO 6066-82-6N-羟基丁二酰亚胺多少钱
