丽水MG-132 (Z-Leu-Leu-Leu-al)

PlatycodinD是可从桔梗中分离得到的皂苷类化合物，为AMPKα的剂，具有抗肥胖活性。WNT/β-catenin通路介导PlatycodinD的抗成脂作用。M-CSF蛋白,Mouse是一种促炎性细胞因子，与受体CSF1R结合，参与单核/巨噬细胞的增殖，破骨细胞的诱导，在受损的软骨及骨质疏松等疾病中起到重要作用。Tanespimycin(17-AAG)是有效的HSP90抑制剂，IC50为5nM，对肿瘤细胞HSP90的亲和性比正常细胞高100倍。Tanespimycin消耗细胞内STK38/NDR1，并降低STK38激酶活性。Tanespimycin还下调stk38基因表达。CCT020312是选择性的EIF2AK3/PERK的剂。CCT020312可诱导细胞细胞中EIF2A的磷酸化。TPEN (TPEDA) 是一种特定的细胞可渗透的重金属螯合剂。丽水MG-132 (Z-Leu-Leu-Leu-al)

SHP099hydrochloride是有效，选择性，有口服活性的SHP2抑制剂，IC50值为70nM。Darapladib是一种有效的脂蛋白相关磷脂酶A2(Lp-2)抑制剂，IC50为0.25nM。Nocodazole(Oncodazole)是快速可逆的microtubule抑制剂。Nocodazole与β-微管蛋白结合并破坏微管组装/拆卸动力学，从而防止有丝分裂并诱导肿瘤细胞凋亡。Nocodazole抑制Bcr-Abl，增强CRISPR/Cas9的活性。Puromycinaminonucleoside(NSC3056)是一种氨基核苷类，为嘌呤霉素类似物。Puromycinaminonucleoside诱导细胞凋亡(apoptosis)。Puromycinaminonucleoside可逆抑制二肽基肽酶(dipeptidylpeptidaseII)和胞浆丙氨酸氨基肽酶。Puromycinaminonucleoside诱导细胞迁移小体的分泌。嘉兴Y-27632MCE抑制剂激动剂的发现和研究为药物设计和开发提供了新的思路和方法。

Antipaindihydrochloride是一种从Actinomycetes分离的蛋白酶(protease)抑制剂。Antipaindihydrochloride抑制N-甲基-N-硝基-N-亚硝基胍(MNNG)诱导的转化，增加染色体畸变。Antipaindihydrochloride限制小鼠中子宫DNA合成和功能。EGTA是一种特殊的钙离子螯合剂。EGTA在生理pH值(7.4)下，Kd为60.5nM，对Ca2+比对Mg2+有很高的特异性。EGTA抑制炎性巨噬细胞的底物粘附能力。740Y-P(740YPDGFR;PDGFR740Y-P)是一个有效的，具有细胞渗透性的PI3K剂。740Y-P很容易结合含有p85的N-和C-末端SH2结构域的GST融合蛋白，但不能单独结合GST。

MCE激动剂通过增强线粒体钙离子摄取或释放，调节细胞内钙信号，从而改善细胞功能。例如，***MCU可以增加线粒体钙摄取，增强氧化磷酸化效率，提高ATP生成。这一功能在***线粒体功能障碍相关疾病中具有重要意义。在心肌缺血再灌注损伤中，MCE激动剂通过增强线粒体钙摄取，改善能量代谢，保护细胞免受损伤。此外，MCE激动剂还可用于研究线粒体钙信号在细胞增殖、分化和凋亡中的作用，为疾病机制研究提供工具。神经退行性疾病（如阿尔茨海默病和帕金森病）常伴随线粒体功能障碍和钙信号紊乱。MCE抑制剂通过调节线粒体钙稳态，可能对神经细胞具有保护作用。例如，抑制线粒体钙超载可以减少神经元损伤，延缓疾病进展。研究表明，MCE抑制剂能够改善神经元的能量代谢，减少氧化应激，从而发挥神经保护作用。尽管目前相关研究仍处于早期阶段，但MCE抑制剂为神经退行性疾病的***提供了新的研究方向。Pyrroloquinoline quinone 很初是从嗜甲基细菌的培养物中分离的，也存在于哺乳动物的组织。

Metformin(1,1-Dimethylbiguanide)抑制肝脏中的线粒体呼吸链，导致AMPK活化，增强胰岛素敏感性，可用于2型糖尿病的研究。Metformin可以透过血脑屏障，诱导自噬(autophagy)。Benzyl-PEG9-acid是一种PROTAClinker，属于PEG类。可用于合成PROTAC分子。ClozapineN-oxide是一种Clozapine的主要代谢产物，也是一种人毒蕈碱设计受体(DREADDs)激动剂。ClozapineN-oxide可DREADD受体hM3Dq和hM4Di。ClozapineN-oxide可以穿过血脑屏障。Clozapine是一种有效的多巴胺拮抗剂，也一种是有效的选择性毒蕈碱M4受体(muscarinicM4receptor)(EC50为11nM)激动剂。HB-EGF蛋白,Human是刺激生长和分化的表皮生长因子(EGF)生长因子家族的成员。GDC-0879 是一种有效的选择性 B-Raf 抑制剂，IC50 为 0.13 nM。丽水MG-132 (Z-Leu-Leu-Leu-al)

MCE抑制剂激动剂对G蛋白偶联受体（GPCR）的作用机制研究为其药物设计和优化提供了重要依据。丽水MG-132 (Z-Leu-Leu-Leu-al)

Insulin(human)是一种多肽，调节血液中的葡萄糖水平。ML141(CID-2950007)是一种高效、变构、选择性、可逆的Cdc42GTPase非竞争性抑制剂。ML141抑制Cdc42野生型和Cdc42Q61L突变体的EC50值分别为2.1和2.6μM。ML141对GTPasesRho家族的其他成员(Rac1,Rab2,Rab7)表现出低的微极性和选择性。ML141在多个细胞系中没有显示细胞毒性。Elesclomol(STA-4783)是一种有效的铜离子载体，可促进铜死亡(cuproptosis)。Elesclomol特异性结合铁氧还蛋白1(FDX1)α2/α3螺旋和β5链，抑制FDX1介导的Fe-S簇生物合成。Elesclomol是一种氧化应激诱导剂，可诱导细胞凋亡。Elesclomol是一种活性氧(ROS)诱导剂。Elesclomol可用于Menkes和相关的遗传性铜缺乏症研究。丽水MG-132 (Z-Leu-Leu-Leu-al)