浙江Cisplatin（顺铂）

MCE抑制剂的作用机制主要是通过干扰线粒体钙通道的功能，减少钙离子向线粒体的转运。线粒体钙通道的活性受到多种因素的调控，包括细胞内外的钙浓度、膜电位以及其他信号分子的影响。当MCE抑制剂与钙通道结合时，会导致通道的关闭，从而阻止钙离子的进入。这种抑制作用不仅影响线粒体的能量生成，还可能改变细胞的代谢途径，进而影响细胞的生长和凋亡。例如，在心肌细胞中，过量的线粒体钙会导致细胞损伤，而MCE抑制剂的应用可以有效降低这种损伤，保护心肌细胞的功能。TPEN 对 Zn2+ 具有高亲和力，但对 Mg2+ 和 Ca2+ 具有较低的亲和力。浙江Cisplatin（顺铂）

Napabucasin(BBI608)是STAT3的抑制剂，抑制干细胞活性。Ac-YVAD-cmk(Caspase-1InhibitorII)是一种选择性caspase-1(IL-1β转化酶，ICE)抑制剂，具有神经保护和作用。Ac-YVAD-cmk能有效抑制IL-1β和IL-18的表达。Ac-YVAD-cmk可抑制多种疾病的细胞焦亡(pyroptosis)。BI-6C9是一种高特异性的BH3相互作用结构域(Bid)抑制剂，可阻止线粒体外膜电位(MOMP)和线粒体分裂，并保护细胞免受线粒体凋亡诱导因子(AIF)释放和不依赖caspase的细胞死亡。Indomethacin(Indometacin)是一种有效的口服活性COX1/2抑制剂，COX-1和COX-2的IC50值分别为18nM和26nM。Indomethacin具有和抗活性。Indomethacin可用于、炎症和病毒的研究。Mdivi-1生产公司Wortmannin (SL-2052) 是一种有效的，不可逆的，选择性PI3K 抑制剂，IC50 值为 3 nM。

Nimesulide是一种有选择性的COX-2抑制剂，对其抑制具有时间依赖性，IC50值为70nM-70μM，但对COX-1的作用弱，IC50值>100μM；Nimesulide具有、止痛、解热的作用。GemcitabineHydrochloride(LY188011Hydrochloride)是一种嘧啶核苷类似物抗代谢药(nucleosideantimetabolite/analog)和抗剂。Gemcitabine抑制DNA合成(DNAsynthesis)和修复，导致细胞自噬(autophagy)和凋亡(apoptosis)。LeptomycinB(CI940;LMB)是一种蛋白出核转运抑制剂。Leptomycin通过半胱氨酸残基处的共价修饰使CRM1/exportin1失活。LeptomycinB是一种有效的抗，可阻断真核细胞周期。

Bicuculline((+)-Bicuculline;d-Bicuculline)作为惊厥生物碱，是一种竞争性的神经递质GABAA受体拮抗剂(IC50=2μM)。Bicuculline还能阻断Ca2+钾(SK)通道，并随后阻断慢后超极化(slowAHP)。DSSCrosslinker是一种不可降解(non-cleavable)的ADClinker，可用于合成抗体偶联药物(ADC)。RNaseInhibitor是在大肠杆菌表达系统中重组表达的RNase抑制剂，可特异性抑制RNaseA、B、C三种酶的活性。Thrombin(MW37kDa)是一种Na+的胰蛋白酶样别构丝氨酸蛋白酶。Thrombin能够利用凝血酶识别序列对融合蛋白进行位点特异性切割，并可用于消化GST标记的蛋白。Ibudilast(KC-404;AV-411;MN-166)是一种环腺苷酸磷酸二酯酶(PDE)抑制剂。Ibudilast具有抗血小板聚集作用。Ibudilast抑制气管平滑肌收缩性，可用于的研究。Ibudilast可能是一种有效的神经保护和抗痴呆药物，可对抗活化小胶质细胞的神经毒性。MCE抑制剂激动剂的化学结构多样，为其设计和优化提供了广阔的空间。

心血管疾病是全球范围内导致死亡的主要原因之一。研究表明，线粒体功能障碍与心血管疾病的发生密切相关。MCE抑制剂通过调节线粒体内钙的浓度，能够改善心肌细胞的能量代谢，降低心脏的氧化应激水平，从而发挥保护心脏的作用。在动物实验中，MCE抑制剂能够明显改善心脏功能，减少心肌梗死后的损伤。此外，这类药物还可能通过抑制心肌细胞的凋亡，延缓心衰的进程。尽管目前临床应用尚处于研究阶段，但MCE抑制剂在心血管疾病中的潜力引起了广关注。Apelin-13 TFA 也可用于 2 型糖尿病及代谢综合征的研究。绍兴Tamoxifen（他莫昔芬）

Rebamipide (OPC12759) 是一种口服有效的胃保护剂。浙江Cisplatin（顺铂）

MCE（Mitochondrial Calcium Exchange）抑制剂和激动剂是两类调节线粒体钙离子稳态的化合物。线粒体钙信号在细胞能量代谢、凋亡和信号传导中起关键作用。MCE抑制剂通过阻断线粒体钙离子通道（如MCU，线粒体钙单向转运体）减少钙离子进入线粒体，从而影响细胞功能。而MCE激动剂则通过增强线粒体钙摄取或释放，调节细胞内钙信号。这两类化合物在研究中被广泛应用于探索线粒体钙信号在生理和病理过程中的作用，为疾病提供了新的靶点。MCE抑制剂通过特异性抑制线粒体钙离子交换，改变细胞内钙信号，从而影响细胞代谢和凋亡。例如，抑制MCU可以减少钙离子进入线粒体，降低线粒体膜电位，抑制ATP生成，诱导细胞凋亡。这一机制在中尤为重要，因为细胞依赖线粒体钙稳态维持其快速增殖和抗凋亡特性。研究表明，MCE抑制剂如Ru360能够抑制多种细胞的生长，并增强化疗药物的疗效。此外，MCE抑制剂在神经退行性疾病和心血管疾病中也显示出潜在价值。浙江Cisplatin（顺铂）