GW-1100是选择性的GPR40拮抗剂,pIC50为6.9。Conophylline是一种从热带植物Ervatamiamicrophylla中提取的长春花生物碱。Conophylline是胰腺细胞分化的诱导剂。Conophylline能抑制HSC,诱导其凋亡。β-Amyloid(1-42),humanTFA(Amyloidβ-Peptide(1-42)(human)TFA)是由42个氨基酸组成的肽,其在阿尔茨海默病的发病机制中起关键作用。Vericiguat(BAY1021189)是有效的,有口服活性的,可溶的鸟苷酸环化酶(guanylatecyclase)刺激物。罗丹明类染料是一种膜渗透性的阳离子荧光探针,可对线粒体膜电位进行特异性识别,从而附着在线粒体中,并产生明亮荧光,在一定浓度下,罗丹明类染料对细胞具有低毒性,因此普遍用于检测动物细胞、植物细胞以及微生物中的线粒体。MCE抑制剂激动剂是一种重要的药物,能够调节生物体的生理机能。盐城Verteporfin(维替泊芬)

FGF-2/bFGF是成纤维细胞因子家族的成员,参与骨的愈合、软骨修复、骨修复和神经再生。FGF-2也是一种有丝分裂促进剂,能加速细胞增殖。FGF-2通过特异性靶向酪氨酸激酶受体,FGF/FGFR信号通路来调控免疫过程。例如,FGF-2参与JAK-STAT信号通路来调控软骨代谢,也ERK信号促进软骨再生。FGF-2结合FGFR1/3分别促进关节软骨的退化和修复。FGF-2还是GBM中已知的致因子,有助于胶质瘤生长、血管化。重组人碱性FGF/bFGF蛋白(154a.a),是由E.coli大肠杆菌产生的重组蛋白,全长154个氨基酸,不带标签。5-Aminolevulinicacidhydrochloride(5-ALAhydrochloride)是体内血红素生物合成的中间体,为四吡咯的前体。Spermine(NSC268508)作为一个直接的自由基清除剂,能够保护DNA免受自由基的攻击。Spermine具有抗病毒作用。宁波Venetoclax (维奈妥拉)MCE抑制剂激动剂对G蛋白偶联受体(GPCR)的作用机制研究为其药物设计和优化提供了重要依据。

Navitoclax(ABT-263)是一种口服有效的Bcl-2抑制剂,可与Bcl-xL,Bcl-2,Bcl-w等多种Bcl-2家族蛋白结合,Ki值小于1nM。IL-6蛋白,Human有效诱导肝细胞合成急性期蛋白,参与炎症反应。iFSP1是FSP1(AIFM2)的选择性有效抑制剂,EC50值为103nM。iFSP1可选择性地诱导过表达FSP1的GPX4敲除细胞发生铁死亡(ferroptosis)。iFSP1可增强多种人细胞系对铁死亡诱导剂的敏感度,如:(1S,3R)-RSL3(HY-100218A)。ML-210是一种选择性,共价的谷胱甘肽过氧化物酶4(GPX4)抑制剂,EC50为30nM。ML-210结合GPX4硒代半胱氨酸残基。ML210具有活性。2-Aminoethyldiphenylborinate(2-APB)是一种细胞通透性IP3R抑制剂。2-Aminoethyldiphenylborinate抑制store-operatedCa2+(SOC)通道,并一些TRP通道(V1、V2和V3)。
L-Theanine(L-GlutamicAcidγ-ethylamide)是一种存在绿茶叶片中的非蛋白氨基酸物质,能阻断大脑中谷氨酸与谷氨酸受体结合,具有神经保护、和抗氧化活性。L-Theanine能透过血脑屏障,具有口服活性。Proglumide是一种非肽和口服活性胆囊收缩素(CCK)-A/B受体拮抗剂。Proglumide选择性阻断CCK在系统中的作用。Proglumide具有抑制胃分泌和保护胃十二指肠粘膜的能力,还具有抗癫痫和抗氧化活性。GW9508是一种有效的选择性G蛋白偶联受体FFA1(GPR40)和GPR120激动剂,pEC50值分别为7.32和5.46。GW9508对GPR40的选择性是GPR120的100倍左右,对其他GPCR,激酶,蛋白酶,整联蛋白和PPAR无活性。GW9508是一种葡萄糖敏感性胰岛素促分泌剂和ATP敏感性钾(KATP)通道开放剂。GW9508具有和抗活性。MCE抑制剂激动剂可通过调节胆固醇代谢来改善血脂水平。

GSK2606414是可渗透细胞且有口服活性的蛋白激酶R样内质网(ER)激酶(PERK)抑制剂,IC50值为0.4nM。ML228(CID-46742353)是一种有效的HIF信号通路剂,EC50为1μM。ML228可HIF以及下游EGFR。Hesperetin是一种天然黄烷酮类物质,为有效的,广谱的人UGT抑制剂。Hesperetin可调节凋亡途径。Hesperidin(Hesperetin7-rutinoside)是一种存在于柑橘类水果中黄烷酮糖苷。Hesperidin具有多种生物学特性,例如减少炎症介质并发挥重要的抗氧化作用。Hesperidin还表现出抗和抗过敏活性。Luteolin(Luteoline),一种黄酮类化合物,也是一种有效的Nrf2抑制剂。Luteolin具有和特性,可在人类多种细胞系(包括非小肺细胞)中诱导细胞凋亡和细胞周期停滞,并抑制细胞转移和血管生成。该类药物能够改善运动功能障碍和肌肉僵硬等症状。Doxorubicin hydrochloride(盐酸阿霉素)价格
MCE抑制剂激动剂的副作用包括食欲减退和焦虑等。盐城Verteporfin(维替泊芬)
脑源性神经营养因子(BrainDerivedNeurotrophicFactor,BDNF)是属于NGF-β家族的神经营养因子。BDNF可以与其受体TrkB结合,具有高亲和力,并信号转导级联反应(IRS1/2、PI3K、Akt)。BDNF也可以与p75NTR结合,但对p75NTR受体的亲和力低于对TrkB的亲和力。BDNF是一种神经递质调节剂,在发育过程中对神经元群的成熟、存活和分化至关重要。BDNF还参与调节神经元可塑性,这对学习和记忆功能至关重要。BDNF表达于系统。BDNF蛋白,Mouse(R129A,R130A,HEK293,His)是一种由HEK293产生的重组小鼠BDNF(M1-R249,R129A,R130A),C端带His标签。盐城Verteporfin(维替泊芬)
Butylhydroxyanisole(Butylatedhydroxyanisole)是一种抗氧化... [详情]
2025-11-02MCE抑制剂的作用机制主要涉及对DNA甲基化的调控。DNA甲基化是一种重要的表观遗传修饰,能够影响基... [详情]
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