Antipaindihydrochloride是一种从Actinomycetes分离的蛋白酶(protease)抑制剂。Antipaindihydrochloride抑制N-甲基-N-硝基-N-亚硝基胍(MNNG)诱导的转化,增加染色体畸变。Antipaindihydrochloride限制小鼠中子宫DNA合成和功能。EGTA是一种特殊的钙离子螯合剂。EGTA在生理pH值(7.4)下,Kd为60.5nM,对Ca2+比对Mg2+有很高的特异性。EGTA抑制炎性巨噬细胞的底物粘附能力。740Y-P(740YPDGFR;PDGFR740Y-P)是一个有效的,具有细胞渗透性的PI3K剂。740Y-P很容易结合含有p85的N-和C-末端SH2结构域的GST融合蛋白,但不能单独结合GST。MCE抑制剂激动剂是一种能够有效抑制MCE活性并促进细胞增殖的化合物。瑞安Verteporfin(维替泊芬)

Glyphosate是一种氨基酸甘氨酸的除草衍生物。Glyphosate靶向并阻断一种在动物中没有发现的植物代谢途径,莽草酸途径,这是植物合成芳香氨基酸所必需的。Melatonin是一种由松果体分泌的,可褪黑受体。Melatonin在睡眠中起作用并具有重要的抗氧化和特性。Melatonin是一种新型的选择性ATF-6抑制剂,可通过COX-2下调诱导人肝细胞凋亡。Melatonin通过内质网应激减弱palmiticacid-induced(HY-N0830)诱导的小鼠颗粒细胞凋亡。Selisistat(EX-527)是一种有效和选择性的SirT1(黑腹果蝇中的Sir2)抑制剂,IC50值为123nM。Selisistat缓解多种亨廷顿病动物和细胞模型的病理学。无锡MG-132 (Z-Leu-Leu-Leu-al)MCE抑制剂激动剂可能成为新型药物的候选。

IWP-2是Wnt加工和分泌的抑制剂,其IC50为27nM。IWP-2靶向膜结合的O-酰基转移酶porcupine(Porcn),从而阻止关键的Wnt配体棕榈糖基化。IWP-2还是一种具有ATP竞争能力的CK1δ抑制剂,对于M82FCK1δ的IC50为40nM。4μ8C(IRE1InhibitorIII)是IRE1α的小分子抑制剂。Dizocilpinemaleate(MK-801maleate)是一种有效,选择性,非竞争性的NMDA受体拮抗剂,Kd值为37.2nM。PEG300(Polyethyleneglycol300),分子量为300的中性聚合物,由乙二醇重复单元形成的水溶性、低免疫原性和生物相容性聚合物。Reparixin是趋化因子受体CXCR1和CXCR2的非竞争性变构抑制剂,IC50分别为1和100nM。
PF-04418948是一种有具有口服活性,有效且选择性的前列腺素EP2受体拮抗剂,IC50为16nM。MCEProteinAAgarose以高度交联的4%琼脂糖凝胶为基质,通过化学方法定向、高效偶联了重组ProteinA,可从动物腹水、血清、细胞分泌液上清等生物体液中一步分离、纯化IgG等。Sodiumcarboxymethylcellulose(Viscosity:5000-15000mPa.s)是羧甲基纤维素的钠盐,经常用作粘稠剂,糊剂和阻隔剂。2-Methoxyestradiol(2-ME2),具有口服活性的17β-雌二醇(E2)的内源性代谢产物,是凋亡(apoptosis)诱导剂和血管生成(angiogenesis)抑制剂,具有有效的抗活性。2-Methoxyestradiol也可破坏微管(microtubules)的稳定。2-Methoxyestradiol是一种有效的超氧化物歧化酶(SOD)抑制剂和活性氧生成剂,可诱导转化细胞系HEK293、细胞系U87和HeLa的自噬(autophagy)。MCE抑制剂激动剂通过调节MCE信号通路,能够抑制炎症反应和免疫应答。

Trastuzumab是一种人源化IgG1单克隆抗体,其以高亲和力与HER2选择性结合。Trastuzumab可用于HER2阳性转移性乳腺和HER2阳性胃的研究。TPEN(TPEDA)是一种特定的细胞可渗透的重金属螯合剂。TPEN对Zn2+具有高亲和力,但对Mg2+和Ca2+具有较低的亲和力。TPEN诱导DNA损伤并增加细胞内ROS的产生。TPEN还抑制细胞增殖并诱导凋亡(apoptosis)。L-Carnitine是一种高度极性的小两性离子,是线粒体β-氧化途径的重要共因子。L-Carnitine的作用是将长链脂肪酰基辅酶A转运到线粒体中,通过β-氧化降解。L-Carnitine是一种抗氧化剂。L-Carnitine可以改善许多先天性代谢错误的代谢失衡。MCE抑制剂激动剂可以有效抑制MCE的活性。建德MCE激动剂
在使用这些药物时,需要严格按照医生的指导进行剂量控制。瑞安Verteporfin(维替泊芬)
KN-62是一种选择性的、可逆的钙调蛋白依赖性蛋白激酶II(CaMK-II)抑制剂,对大鼠脑CaMK-II的IC50值为0.9μM。KN-62直接与CaMK-II酶的钙调蛋白结合位点结合。KN-62是非竞争性的P2X7受体拮抗剂,IC50约为15nM。Isoprenaline(Isoproterenol)hydrochloride是一种非选择性的β-肾上腺素受体激动剂,具有口服活性。Isoprenaline具有的外周血管扩张、支气管扩张和心脏刺性。Isoprenaline可用于心动过缓和支气管的研究。Flecainide是一种有效的具有口服活性的抗心律失常剂。Flecainide阻断心脏快速内向Na+电流(INa)和延迟整流器K+电流的快速成分。Flecainide可延长心室和心房肌纤维的动作电位持续时间(APD)。Flecainide具有研究胎儿心动过速的潜力。瑞安Verteporfin(维替泊芬)
Butylhydroxyanisole(Butylatedhydroxyanisole)是一种抗氧化... [详情]
2025-11-02MCE抑制剂的作用机制主要涉及对DNA甲基化的调控。DNA甲基化是一种重要的表观遗传修饰,能够影响基... [详情]
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