PX-478是一种具有口服活性的HIF-1α抑制剂,并具有活性。PX-478可穿透血脑屏障。Fluzoparib(SHR3162)是一种有效的口服活性PARP1抑制剂(IC50=1.46±0.72nM),具有优越的抗活性。Fluzoparib选择性地抑制同源重组修复(HR)缺陷细胞的增殖,并使HR缺陷细胞对细胞毒物敏感。Fluzoparib在体内具有良好的药代动力学特性,可用于研究。β-Phellandrene是从Carumpetroselinum中通过分馏获得的。β-Phellandrene可用于精油添加剂。Taurine是一种含硫氨基酸和一种参与细胞体积调节的有机渗透剂,为胆汁盐的形成提供底物,并在调节细胞内游离钙浓度方面发挥作用。Taurine有脂肪细胞自噬(autophagy)的能力。MCE抑制剂激动剂可用于治理炎症性疾病。宜兴Rosiglitazone (罗格列酮)

SB-431542是TGF-β受体激酶抑制剂(TRKI)。SB-431542对ALK4、ALK5和ALK7活性有抑制作用,IC50值分别为1μM、0.75μM和2μM。SB-431542还能抑制TGF-β诱导的转录、基因表达、细胞凋亡和生长抑制。SB-431542可用于及其信号转导途径的研究。Oxaliplatin是一种DNA合成抑制剂。Oxaliplatin会导致DNA交联损伤,阻止DNA复制和转录并导致细胞死亡。Oxaliplatin以时间依赖方式抑制人黑色素瘤细胞系C32和G361,IC50值分别为0.98μM和0.14μM。Oxaliplatin可以诱导细胞自噬(autophagy)。宜兴Rosiglitazone (罗格列酮)MCE抑制剂激动剂能够有效地抑制细胞增殖和转移,具有潜在的应用价值。

3-Indolepropionicacid是一个的抗氧化剂,有研究阿尔兹海默症的潜能。Z-DEVD-FMK是一种特异性的不可逆的caspase-3抑制剂,IC50为18μM。Z-VAD(OMe)-FMK(Z-Val-Ala-Asp(OMe)-FMK)是一种不可逆的pan-caspase抑制剂。Z-VAD(OMe)-FMK是泛素C末端水解酶L1(UCHL1)抑制剂。Z-VAD(OMe)-FMK通过靶向UCHL1活性位点对UCHL1进行不可逆地修饰。Menaquinone-4(VitaminK2(MK-4))是一种维生素K,用作一种止血剂,有潜力用于骨质疏松的研究。Isotretinoin(13-cis-Retinoicacid)是一种具有口服活性的维生素A衍生物,常被用于重度的研究,具有活性。
Imipraminehydrochloride是一种具有口服活性的叔胺类三环抗抑郁药。Imipraminehydrochloride是一种具有抗活性的Fascin1抑制剂。Imipraminehydrochloride也抑制5-羟色胺转运体(serotonintransporter),其IC50值为32nM。Imipraminehydrochloride刺激U-87MG胶质瘤细胞自噬(autophagy),诱导HL-60细胞凋亡(apoptosis)。Imipraminehydrochloride具有神经保护和免疫调节作用。MCU-i4阻断IP3依赖的线粒体Ca2+的摄取,维持靶点的“管家”角色。Letrozole(CGS20267)是一种有效的,选择性的,可逆的和具有口服活性的非甾体类芳香化酶(aromatase)抑制剂,IC50值为11.5nM。Letrozole选择性抑制雌的生物合成,可用于乳腺的研究。MCE抑制剂激动剂是一种用于神经系统疾病的药物。

9-cis-Retinoicacid(ALRT1057),维生素A的衍生物,是一种有效的RAR/RXR激动剂。9-cis-Retinoicacid可诱导细胞凋亡(apoptosis),调节细胞周期并具有,和神经保护活性。N-Ethylmaleimide(NEM)衍生于马来酸,能烷基化游离巯基,是一种不可逆的半胱氨酸蛋白酶抑制剂。N-Ethylmaleimide特异的抑制线粒体中的磷酸盐转运。N-Ethylmaleimid对脯氨酰内肽酶有抑制作用,其IC50值为6.3μM。N-Ethylmaleimide可用于修饰蛋白质和多肽中的半胱氨酸残基。Vancomycinhydrochloride是用于研究细菌(bacterial)的。它通过抑制易感细菌的细胞壁合成的第二阶段起作用。Vancomycinhydrochloride还改变细胞膜的渗透性并选择性地抑制核糖核酸的合成。MCE抑制剂激动剂的副作用包括食欲减退和焦虑等。新沂5-BrdU (5-溴脱氧尿嘧啶核苷)
MCE抑制剂激动剂是一种能够抑制MCE活性的化合物,具有重要的药理学作用。宜兴Rosiglitazone (罗格列酮)
GW-1100是选择性的GPR40拮抗剂,pIC50为6.9。Conophylline是一种从热带植物Ervatamiamicrophylla中提取的长春花生物碱。Conophylline是胰腺细胞分化的诱导剂。Conophylline能抑制HSC,诱导其凋亡。β-Amyloid(1-42),humanTFA(Amyloidβ-Peptide(1-42)(human)TFA)是由42个氨基酸组成的肽,其在阿尔茨海默病的发病机制中起关键作用。Vericiguat(BAY1021189)是有效的,有口服活性的,可溶的鸟苷酸环化酶(guanylatecyclase)刺激物。罗丹明类染料是一种膜渗透性的阳离子荧光探针,可对线粒体膜电位进行特异性识别,从而附着在线粒体中,并产生明亮荧光,在一定浓度下,罗丹明类染料对细胞具有低毒性,因此普遍用于检测动物细胞、植物细胞以及微生物中的线粒体。宜兴Rosiglitazone (罗格列酮)
Butylhydroxyanisole(Butylatedhydroxyanisole)是一种抗氧化... [详情]
2025-11-02MCE抑制剂的作用机制主要涉及对DNA甲基化的调控。DNA甲基化是一种重要的表观遗传修饰,能够影响基... [详情]
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