海宁Venetoclax (维奈妥拉）

L-Theanine(L-GlutamicAcidγ-ethylamide)是一种存在绿茶叶片中的非蛋白氨基酸物质，能阻断大脑中谷氨酸与谷氨酸受体结合，具有神经保护、和抗氧化活性。L-Theanine能透过血脑屏障，具有口服活性。Proglumide是一种非肽和口服活性胆囊收缩素(CCK)-A/B受体拮抗剂。Proglumide选择性阻断CCK在系统中的作用。Proglumide具有抑制胃分泌和保护胃十二指肠粘膜的能力，还具有抗癫痫和抗氧化活性。GW9508是一种有效的选择性G蛋白偶联受体FFA1(GPR40)和GPR120激动剂，pEC50值分别为7.32和5.46。GW9508对GPR40的选择性是GPR120的100倍左右，对其他GPCR，激酶，蛋白酶，整联蛋白和PPAR无活性。GW9508是一种葡萄糖敏感性胰岛素促分泌剂和ATP敏感性钾(KATP)通道开放剂。GW9508具有和抗活性。MCE抑制剂激动剂可以有效抑制MCE的活性。海宁Venetoclax (维奈妥拉）

Felodipine是一种二氢吡啶，是一种有效的血管选择性钙通道(b>calciumchannel)拮抗剂。Felodipine通过选择性作用于血管平滑肌，尤其是阻力血管来****。Felodipine是具有抗活性，可诱导自噬。Felodipine可以跨越血脑屏障。Dimethylsulfoxide(DMSO)是一种非质子溶剂，可溶解极性和非极性化合物。Dimethylsulfoxide具有防冻和抑菌的特性。D-(+)-Trehalosedihydrate可从Saccharomycescerevisiae中分离得到，可用作食品成分和药物赋形剂。Vortioxetine是5-HT1A，5-HT1B，5-HT3A，5-HT7受体和5-羟色胺转运体(SERT)的抑制剂，其Ki值分别为15nM，33nM，3.7nM，19nM和1.6nM。SN-38(NK012)是拓扑异构酶I(TopoisomeraseI)抑制剂伊立替康的活性代谢产物。SN-38(NK012)抑制DNA合成和RNA合成的IC50分别为0.077和1.3μM。慈溪U0126-EtOHMCE抑制剂激动剂是一种能够抑制MCE活性的化合物，具有重要的药理学作用。

MCE一步法TUNEL细胞凋亡检测试剂盒采用一步染色的方法快速检测细胞凋亡。染色后，正常细胞基本无荧光，凋亡细胞呈绿色荧光。L-NAMEhydrochloride是NOS的抑制剂，IC50为70μM。Galloflavin是一种有效的乳酸脱氢酶(LDH)抑制剂。通过Pyruvate的计算Ki为5.46µM(LDH-A)和15.06µM(LDH-B)。Galloflavin通过阻断糖酵解和ATP的产生而阻碍细胞的增殖。Devimistat(CPI-613)是一种线粒体代谢抑制剂。Devimistat是一种lipoicacid拮抗剂，能阻断线粒体能量代谢，诱导多种细胞凋亡。TFEBactivator1是一种口服有效的，不依赖mTOR的TFEB剂。TFEBactivator1显着促进Flag-TFEB的核易位，EC50为2167nM。TFEBactivator1在不抑制mTOR通路的情况下增强自噬(autophagy)。TFEBactivator1有潜力用于神经退行性疾病的研究。

Metronidazole是一种硝基咪唑类，具有口服活性。Metronidazole能够穿过血脑屏障。Metronidazole可用于厌氧微生物的研究。Neomycinsulfate是一种氨基糖苷类，通过核30S核糖体亚单位的不可逆结合发挥活性(antibacterial)，从而阻断细菌蛋白质的合成。Neomycinsulfate是一种已知的磷脂酶C(PLC)抑制剂。Neomycinsulfate能抑制血管生成素的核转位和血管生成素诱导的细胞增殖和血管生成。Verapamil((±)-Verapamil)是一种钙通道(calciumchannel)阻滞剂，是一种有效的口服活性的代P糖蛋白(P-gp)抑制剂。Verapamil能也抑制CYP3A4，并可用于，心律不齐和心绞痛的研究。MCE抑制剂激动剂可通过调节MCE活性来改善代谢性疾病。

KN-62是一种选择性的、可逆的钙调蛋白依赖性蛋白激酶II(CaMK-II)抑制剂，对大鼠脑CaMK-II的IC50值为0.9μM。KN-62直接与CaMK-II酶的钙调蛋白结合位点结合。KN-62是非竞争性的P2X7受体拮抗剂，IC50约为15nM。Isoprenaline(Isoproterenol)hydrochloride是一种非选择性的β-肾上腺素受体激动剂，具有口服活性。Isoprenaline具有的外周血管扩张、支气管扩张和心脏刺性。Isoprenaline可用于心动过缓和支气管的研究。Flecainide是一种有效的具有口服活性的抗心律失常剂。Flecainide阻断心脏快速内向Na+电流(INa)和延迟整流器K+电流的快速成分。Flecainide可延长心室和心房肌纤维的动作电位持续时间(APD)。Flecainide具有研究胎儿心动过速的潜力。该MCE抑制剂激动剂在体内显示出良好的生物利用度和药代动力学特性。无锡LY294002

MCE抑制剂激动剂的发现和研究为药物设计和开发提供了新的思路和方法。海宁Venetoclax (维奈妥拉）

L-Ascorbicacid(L-Ascorbate)，一种电子供体，是一种内源性抗氧化剂。L-Ascorbicacid选择性抑制Cav3.2通道(Cav3.2channels)，IC50为6.5μM。L-Ascorbicacid还是一种胶原沉积促进剂和弹性生成抑制剂。L-Ascorbicacid通过产生活性氧(ROS)和选择性损伤细胞表现出作用。SU14813是多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制VEGFR2，VEGFR1，PDGFRβandKIT的IC50值分别为50，2，4，15nM。Zenidolol(ICI-118551)hydrochloride是一种高度选择性的β2adrenergicreceptor拮抗剂，结合β2，β1和β3肾上腺素能受体的Ki值分别为0.7，49.5和611nM。Pyrroloquinolinequinone(PQQ)是氧化还原辅助因子，一种阴离子型氧化还原循环原醌。Pyrroloquinolinequinone初是从嗜甲基细菌的培养物中分离的，也存在于哺乳动物的组织。Pyrroloquinolinequinone是哺乳动物的必需营养素，对免疫功能很重要。海宁Venetoclax (维奈妥拉）