IWP-2是Wnt加工和分泌的抑制剂,其IC50为27nM。IWP-2靶向膜结合的O-酰基转移酶porcupine(Porcn),从而阻止关键的Wnt配体棕榈糖基化。IWP-2还是一种具有ATP竞争能力的CK1δ抑制剂,对于M82FCK1δ的IC50为40nM。4μ8C(IRE1InhibitorIII)是IRE1α的小分子抑制剂。Dizocilpinemaleate(MK-801maleate)是一种有效,选择性,非竞争性的NMDA受体拮抗剂,Kd值为37.2nM。PEG300(Polyethyleneglycol300),分子量为300的中性聚合物,由乙二醇重复单元形成的水溶性、低免疫原性和生物相容性聚合物。Reparixin是趋化因子受体CXCR1和CXCR2的非竞争性变构抑制剂,IC50分别为1和100nM。MCE抑制剂激动剂可通过调节MCE信号通路来治理相关疾病。泰兴5-Fluorouracil (5-氟脲嘧啶)

Metronidazole是一种硝基咪唑类,具有口服活性。Metronidazole能够穿过血脑屏障。Metronidazole可用于厌氧微生物的研究。Neomycinsulfate是一种氨基糖苷类,通过核30S核糖体亚单位的不可逆结合发挥活性(antibacterial),从而阻断细菌蛋白质的合成。Neomycinsulfate是一种已知的磷脂酶C(PLC)抑制剂。Neomycinsulfate能抑制血管生成素的核转位和血管生成素诱导的细胞增殖和血管生成。Verapamil((±)-Verapamil)是一种钙通道(calciumchannel)阻滞剂,是一种有效的口服活性的代P糖蛋白(P-gp)抑制剂。Verapamil能也抑制CYP3A4,并可用于,心律不齐和心绞痛的研究。泰兴5-Fluorouracil (5-氟脲嘧啶)MCE抑制剂激动剂可以调节细胞增殖、分化、凋亡等重要生物学过程。

肿瘤坏死因子α(TNFalpha)是一种有效的促炎细胞因子。TNFalpha与其受体结合,主要是TNFR1和TNFR2,然后传递信号以实现炎症和细胞死亡等生物学功能。TNFalpha通过TNFR2受体NF-κB通路促进细胞生长、侵袭和转移,但抗TNF-α抗体能显着抑制结肠炎相关(CAC)小鼠的肿瘤发展。TNFalpha作为一种原神经原因子可SAPK/JNK通路,并能够促进神经元替代和脑修复以应对脑损伤。TNF-alpha/TNFSF2蛋白,Human是一种由大肠杆菌表达的重组蛋白,由157个(V77-L233)氨基酸组成。Dimethylfumarate(DMF)是一种具有口服活性且可透过血脑屏障的Nrf2剂,可诱导抗氧化剂基因表达上调。Dimethylfumarate通过GSH耗竭/ROS升高/MAPKs途径诱导结肠细胞坏死,并诱导细胞自噬(autophagy)。Dimethylfumarate可用于多发性硬化症的研究。
SHP099hydrochloride是有效,选择性,有口服活性的SHP2抑制剂,IC50值为70nM。Darapladib是一种有效的脂蛋白相关磷脂酶A2(Lp-2)抑制剂,IC50为0.25nM。Nocodazole(Oncodazole)是快速可逆的microtubule抑制剂。Nocodazole与β-微管蛋白结合并破坏微管组装/拆卸动力学,从而防止有丝分裂并诱导肿瘤细胞凋亡。Nocodazole抑制Bcr-Abl,增强CRISPR/Cas9的活性。Puromycinaminonucleoside(NSC3056)是一种氨基核苷类,为嘌呤霉素类似物。Puromycinaminonucleoside诱导细胞凋亡(apoptosis)。Puromycinaminonucleoside可逆抑制二肽基肽酶(dipeptidylpeptidaseII)和胞浆丙氨酸氨基肽酶。Puromycinaminonucleoside诱导细胞迁移小体的分泌。MCE抑制剂激动剂可能对神经系统疾病具有潜力。

β-Amyloid(1-40)TFA是阿尔茨海默症患者脑斑块中发现的一种主要蛋白片段。GW3965hydrochloride是肝X受体(LXR)激动剂,对hLXRα和hLXRβ的EC50分别为190nM和30nM。APX-115freebase(Ewha-18278freebase)是一种有效的,口服活性的,非选择性Nox抑制剂,对Nox1,Nox2和Nox4的Ki值分别为1.08μM,0.57μM和0.63μM。APX-115freebase可有效*****小鼠的肾损伤。B022是一种有效的选择性的NF-κB诱导激酶(NIK)抑制剂,Ki为4.2nM,IC50为15.1nM。B022可脏免受引起的炎症,氧化应激和伤害。Dapagliflozin(BMS-512148)是一种竞争性葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)抑制剂,可导致尿液中葡萄糖的排泄,用于糖尿病(DM)的研究。Dapagliflozin诱导HIF1表达并减轻肾脏IR损伤。这些药物通过增加多巴胺水平来改善注意力和专注力。泰兴5-Fluorouracil (5-氟脲嘧啶)
MCE抑制剂激动剂可能对代谢性疾病具有治理效果。泰兴5-Fluorouracil (5-氟脲嘧啶)
8-Bromo-cAMPsodiumsalt(8-Br-Campsodiumsalt)是一种环AMP类似物,是一种环AMP依赖性蛋白激酶(PKA)剂。IBMX是一种广谱的磷酸二酯酶(PDE)抑制剂,抑制PDE3,PDE4和PDE5,IC50分别为6.5,26.3和31.7μM。GDC-0879是一种有效的选择性B-Raf抑制剂,IC50为0.13nM。Albendazole(SKF-62979)是一种口服有效的广谱的抗寄生虫剂,具有高效、低宿主毒性的特点,可用于人类和动物胃肠道寄生虫的研究。Albendazole可诱导细胞的凋亡和自噬,并抗细胞增殖和抑制细胞周期进程。Albendazole还能抑制微管蛋白的聚合和HIF-1α、VEGF的表达,具有抗氧化活性,能抑制细胞的糖酵解过程。泰兴5-Fluorouracil (5-氟脲嘧啶)
Butylhydroxyanisole(Butylatedhydroxyanisole)是一种抗氧化... [详情]
2025-11-02MCE抑制剂的作用机制主要涉及对DNA甲基化的调控。DNA甲基化是一种重要的表观遗传修饰,能够影响基... [详情]
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