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MCE抑制剂激动剂基本参数
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MCE抑制剂激动剂企业商机

Nicotinamide是维生素B3或烟酸的一种形式,可抑制SIRT2的体外活性,其EC50值为2μM。Nicotinamide可抑制90%的黑色素瘤细胞数量,并增加细胞内NAD+、ATP、ROS水平。Nicotinamide抑制黑色素瘤小鼠的肿瘤生长并提高生存率,可用于黑色素瘤等皮肤相关的研究。N-Acetylcysteineamide是一种能透过细胞膜和血脑屏障的硫醇抗氧化剂和神经保护剂,可降低ROS的产生。Pimonidazole是一种缺氧标记物,用于瘤内缺氧和细胞增殖的补充性研究。Pimonidazole通过与大分子的共价结合或通过被还原形成还原性代谢物后在缺氧细胞中积累,可用于定性和定量评估缺氧。NBQX(FG9202)是高度选择性,竞争型的AMPA受体拮抗剂。NBQX具有神经保护和抗惊厥活性。L-Carnitine 可以改善许多先天性代谢错误的代谢失衡。LY294002生产厂

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Imipraminehydrochloride是一种具有口服活性的叔胺类三环抗抑郁药。Imipraminehydrochloride是一种具有抗活性的Fascin1抑制剂。Imipraminehydrochloride也抑制5-羟色胺转运体(serotonintransporter),其IC50值为32nM。Imipraminehydrochloride刺激U-87MG胶质瘤细胞自噬(autophagy),诱导HL-60细胞凋亡(apoptosis)。Imipraminehydrochloride具有神经保护和免疫调节作用。MCU-i4阻断IP3依赖的线粒体Ca2+的摄取,维持靶点的“管家”角色。Letrozole(CGS20267)是一种有效的,选择性的,可逆的和具有口服活性的非甾体类芳香化酶(aromatase)抑制剂,IC50值为11.5nM。Letrozole选择性抑制雌的生物合成,可用于乳腺的研究。缓聚剂生产厂Estradiol (β-Estradiol) 是一种类固醇和主要的女性性。

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Rhosinhydrochloride是一种有效的,特异性的RhoA亚家族RhoGTPases抑制剂,能特异性的结合RhoA,抑制RhoA-GEF相互作用,Kd值~0.4uM,但不与Cdc42或Rac1,GEF,LARG相互作用。Rhosinhydrochloride可诱导细胞凋亡。Rhosinhydrochloride通过增强D1中棘神经元的可塑性和降低过度兴奋性来促进应激恢复。A-366是一种高效、高选择性的肽竞争性组蛋白甲基转移酶G9a抑制剂,对G9a和GLP的IC50分别为3.3和38nM。A-366比其他21种甲基转移酶具有1000倍以上的选择性。A-366是一种有效的Spindlin1-H3K4me3相互作用的抑制剂(IC50=182.6nM)。A-366对人H3R(Ki=17nM)表现出很高的亲和力,并且在组胺能和多巴胺能受体家族的亚群间表现出亚型选择性。Methylproamine是DNA结合的辐射保护剂,它通过修复短暂辐射诱导的DNA氧化物种起作用,也可通过保护DNA双链断裂来防止电离辐射。

Polyinosinic-polycytidylicacid(Poly(I:C))是一种合成的双链RNA(dsRNA),是一种toll样受体3(TLR3)激动剂。Polyinosinic-polycytidylicacid存在于一些病毒中,因此通常被用来模拟细胞外dsRNA的作用。Pam3CSK4TFA是一种Toll样受体1/2(TLR1/2)激动剂,对人TLR1/2的EC50为0.47ng/mL。Valproicacid(VPA)是一种具有口服活性的HDAC抑制剂,IC50值为0.5-2mM,抑制HDAC1的活性,(IC50,400μM),同时可诱导HDAC2的降解。ValproicacidNotch1信号并抑制小细胞肺(SCLC)细胞的增殖。Valproicacid可用于癫痫、双相情感障碍、代谢疾病、HIV和偏等的研究。Apelin-13 TFA 也可用于 2 型糖尿病及代谢综合征的研究。

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FGF-2/bFGF是成纤维细胞因子家族的成员,参与骨的愈合、软骨修复、骨修复和神经再生。FGF-2也是一种有丝分裂促进剂,能加速细胞增殖。FGF-2通过特异性靶向酪氨酸激酶受体,FGF/FGFR信号通路来调控免疫过程。例如,FGF-2参与JAK-STAT信号通路来调控软骨代谢,也ERK信号促进软骨再生。FGF-2结合FGFR1/3分别促进关节软骨的退化和修复。FGF-2还是GBM中已知的致因子,有助于胶质瘤生长、血管化。重组人碱性FGF/bFGF蛋白(154a.a),是由E.coli大肠杆菌产生的重组蛋白,全长154个氨基酸,不带标签。5-Aminolevulinicacidhydrochloride(5-ALAhydrochloride)是体内血红素生物合成的中间体,为四吡咯的前体。Spermine(NSC268508)作为一个直接的自由基清除剂,能够保护DNA免受自由基的攻击。Spermine具有抗病毒作用。Pyrroloquinoline quinone 是哺乳动物的必需营养素,对免疫功能很重要。无锡CCCP

2-Methoxyestradiol 也可破坏微管 (microtubules) 的稳定。LY294002生产厂

PlatycodinD是可从桔梗中分离得到的皂苷类化合物,为AMPKα的剂,具有抗肥胖活性。WNT/β-catenin通路介导PlatycodinD的抗成脂作用。M-CSF蛋白,Mouse是一种促炎性细胞因子,与受体CSF1R结合,参与单核/巨噬细胞的增殖,破骨细胞的诱导,在受损的软骨及骨质疏松等疾病中起到重要作用。Tanespimycin(17-AAG)是有效的HSP90抑制剂,IC50为5nM,对肿瘤细胞HSP90的亲和性比正常细胞高100倍。Tanespimycin消耗细胞内STK38/NDR1,并降低STK38激酶活性。Tanespimycin还下调stk38基因表达。CCT020312是选择性的EIF2AK3/PERK的剂。CCT020312可诱导细胞细胞中EIF2A的磷酸化。LY294002生产厂

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