由于在酶催化底物的过程中，会经历一个或者多个过渡态结构，其中形成高能量过渡态的能量壁垒控制着反应速率。实验上证明，酶与过渡态等不稳定态之间的亲和力要远高于酶与底物、中间体或者产物等稳定态的亲和力，以降低反应时的能量壁垒。此外，由于酶的特异性，催化得到的过渡态结构往往也具有一定的结构特异性。因此，设计一个在空间结构、疏水性匹配和电子等因素上能够模拟一个酶催化反应过渡态的稳定化合物，就有可能获得既具有高亲和力又具有选择性的酶很强剂。虽然过渡态类似物的概念在很久之前就提出来了，但目前的发展仍然缓慢，目前主要在四个方面取得了突破：正碳离子样的过渡态类似物、负碳离子样的过渡态类似物、磷酰基转移的过渡态类似物以及四面体过渡态类似物。基于上述四个方面，已经有一些高活性和高选择性的过渡态类似物很强剂的出现，比如inhibit法呢基焦磷酸合成酶（FPPS）的芳香族含氮双磷酸酯类很强剂、inhibit唾液酸转移酶（ST）的共轭羧酸酯类很强剂等、inhibit嘌呤核苷磷酸化酶（PNP）的DADMe-ImmH类很强剂和inhibit人类免疫缺陷病毒蛋白酶（HIVProtease）的α-羟基β-氨基酸类很强剂。inhibit：可以是无机化合物如石灰等，或有机化合物如淀粉、胶类等。小分子抑制剂厂家
酶很强剂：乙酰胆碱酯酶(AChE)主要存在于中枢系统中,它的主要生理功能是把神经系统内的乙酰胆碱(acetylcholine,ACh)水解为胆碱和乙酸而中止神经冲动的传递,从而让胆碱能神经元启动后能恢复到休眠状态｡在胆碱能神经冲动的突触传递中,其含量主要由AChE来调节｡AChE活性异常增强将会引发一系列的神经障碍性疾病,如阿尔茨海默病(AD)､共济失调综合征､重症肌无力等,因此,有必要建立快速､简单的筛选方法从天然药物中快速筛选AChE很强剂｡AChE催化ACh生成硫代胆碱,并在显色剂DTNB作用下,生成黄色物质,该黄色物质在405nm下有吸收｡小分子抑制剂厂家inhibit：经搅拌20分钟后将配好的溶液稀释至0.5%～1%，即可投入使用。
无论是基于基态还是过渡态类似物的设计策略，它们都只是纯粹地从静态的角度，依据小分子本身而进行的设计，并没有充分地考虑酶大分子。基于反应机制的设计策略是目前正在迅猛发展的药物设计理论，其主要是在动态整体地考虑酶催化过程的基础上，设计一个不光能够与酶结合，还能在结合后诱使酶启动正常催化循环的化合物。这种化合物一般具有以下几个特点：（1）与正常底物的关键反应区域结构相似，这种相似包括立体相似和电性相似；（2）具有低反应性能的基团或者结构片段，可通过酶的启动转化为反应性特别强的活性基团；（3）可能较终会改变酶活性部位的结构，如共价结合酶活性位点的残基或者酶活性位点残基的修饰（如质子化、酰基化、氨基化、烷基化等）等。根据催化反应后，酶与很强剂之间是否可逆结合，可将基于反应机制的设计策略分为不可逆很强剂设计（共价很强剂设计）、亲核标记很强剂设计、蛋白修饰很强剂和伪不可逆很强剂设计。
蛋白酶很强剂是指能降低蛋白水解酶的活性而发挥抗休克作用的药物。蛋白水解是休克的一个重要病理现象，也是休克过程中细胞普遍损伤的一个可能机理，并与休克致死有关。据此提出蛋白酶很强剂用于防治休克的发生和发展可能有益。目前研究较多的为抗蛋白肽(aprotinin)。该药对休克起保护作用的可能机理为：①防止激肽释放；②降低影响血管内皮完整性的酶的活性；③防止局部水肿；④inhibit溶酶体酶的释放及作用；⑤防止心肌inhibit因子(MDF)的形成。临床上要证实上述作用具有一定困难，疗效亦未十分肯定，还有待做大量的研究。inhibit：可逆性inhibit与酶和（或）酶-底物复合物非共价结合。
黄嘌呤氧化酶(xanthineoxidase,XOD)是一种黄素蛋白酶,可催化次黄嘌呤生成尿酸｡而生物机体内尿酸的升高,就会引发高尿酸血症和痛风,因此,XOD是治病痛风和高尿酸血症的作用靶点｡一般认为,被测物如果具有inhibit XOD的活性,则可通过inhibit XOD的活性减少尿酸的生成,通过检测尿酸生成量,从而反映中药inhibit XOD的活性以及筛选中药具有inhibit XOD活性的物质｡目前有采用体外酶孵育法和离心超滤法分别从君子､苏木､虎杖和牡丹皮四味中药以及复方二妙丸等复杂体系中筛选XOD很强剂,但是这些方法均以离线形式筛选XOD很强剂,并没有实现筛选和检测一体化｡Li等采用流动注射进样,以柱后衍生方式,采用高效液相测定295nm下尿酸的含量,筛选出木蝴蝶中inhibit XOD活性的物质｡该方法简单､快速,常用于中药复杂体系中有效成分的快速筛选｡inhibit：inhibit可以分为不可逆inhibit和可逆inhibit。小分子抑制剂厂家
inhibit：草酸是重晶石和石榴子石的有效inhibit。小分子抑制剂厂家
蛋白酶很强剂杀虫的机理在于:它能与昆虫消化道内的蛋白消化酶相互作用形成酶很强剂复合物(El)阻断或减弱消化酶的蛋白水解作用。所以,一旦昆虫摄食进蛋白酶很强剂,就会影响外来蛋白的正常消化,同时,蛋白酶很强剂和消化酶形成El复合物,能刺激消化酶的过量分泌,通过神经系统的反馈,使昆虫产生厌食反应。由于蛋白酶很强剂inhibit了昆虫的进食及消化过程,不可避免地将导致昆虫缺乏代谢中必需的氨基酸,较终造成昆虫的非正常发育或死亡。胰蛋白酶很强剂是大豆籽粒中含有的一种营养阻抗因子，是毒性蛋白质，能降低蛋白酶的活性，使大豆蛋白质不能分解成人体(或动物)所需的各种氨基酸。小分子抑制剂厂家
